皓元医药科创板 开发特色PROTAC工具分子库

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靶向蛋白质降解(protac)是药物研发的新方向。2001年，deshaies和crews Laboratories使用含有scfβ-trcp的e3诱导metap-2降解，并首次引入了术语靶向嵌合蛋白水解(protac)。Protac是一种双功能小分子，通过接头将靶蛋白配体和e3泛素连接酶配体连接起来。它利用泛素-蛋白酶系统识别、结合和降解疾病相关的靶蛋白，从而达到治疗疾病的效果。Protac技术具有增加潜在药物靶点、低毒性、低耐药性、高选择性和高活性的特点。

迄今为止，protac技术已经应用于不同的目标，从蛋白酶到核激素受体、表观遗传因子和激酶。2020年5月，靶向蛋白质降解领域迎来了一个重要的里程碑，第一种鱼精蛋白药物arv-110的一期临床试验结果证明是安全有效的。此外，根据文献报道，智勋公园团队的研究首次证明car-t细胞的裂解活性可以被protac分子可逆地控制，这拓宽了protac的应用范围，阐明了小分子作为化学控制开关的独特优势。

据了解，上海浩源药业有限公司(以下简称浩源药业)是普罗泰克相关产品和服务研发的重要参与者。早在2009年，昊源医药就获得了来那度胺合成方法的专利，这对于鱼精蛋白的研发具有重要意义。根据说明书，浩源医药设计开发了7种具有特色的鱼精蛋白工具分子文库，包括400多种与鱼精蛋白新药开发相关的产品，开发了一系列高活性、高选择性的靶蛋白配体和e3泛素连接酶配体。

此外，接头是设计更有效的鱼精蛋白药物的一个关键方面，接头的长度和连接点可能影响选择性和降解效率。根据说明书，浩源医药设计并建立了一个包含大量双功能接头的接头库；构建了多种配体-接头文库。利用配体-接头库可以实现与其他配体的快速偶联，加快protac相关产品的研发进程。

浩源药业有限公司是一家基于平台的高科技企业，专注于小分子药物的研发服务和工业应用。其主要业务包括小分子药物发现领域的分子模块和工具化合物的研发，以及小分子药物原料和中间体的工艺开发和生产技术改进，为全球制药企业和科研机构提供从药物发现到原料和药物中间体大规模生产的相关产品和技术服务。浩源医药利用日益完善和丰富的特色靶向药物开发平台和protac工具分子库，为更多的研究者和新药研究人员提供protac药物研发所需的产品和服务。作为医药产业链的重要参与者，昊源医药的发展值得我们关注。